Nuevo mecanismo para dosificar fármacos una vez ingeridos

Los fármacos que se utilizan para curar o aliviar enfermedades son variados en su naturaleza química, lo que determina sus propiedades como analgésicos, antibióticos, antiinflamatorios, agentes quimioterapéuticos, relajantes musculares, etc. Las dosis excesivas (por cantidad o por tiempo de administración) pueden dañar al paciente y las insuficientes pueden ser ineficaces. La mayoría de los fármacos se ingieren o se inyectan, por lo que su concentración en la sangre fluctúa bruscamente y su distribución por el torrente sanguíneos hasta las células diana -aquéllas sobre las que debe actuar- hace que queden expuestos a muchos enzimas y metabolitos que pueden modificarlos, dando lugar a productos más o menos tóxicos, y mermando o aumentando su actividad. Además el paso por el hígado o por el riñón elimina el fármaco de la circulación.

En la actualidad, uno de los mayores desafíos biomédicos consiste en conducir los fármacos para lograr una administración controlada (en concentraciones pequeñas en sangre) y de manera continua con el objetivo de evitar la toxicidad y aumentar la eficacia de las terapias.

Investigadores de la Universidad Rey Juan Carlos, de los grupos de Ingeniería Química y Ambiental y de investigación en conexiones moleculares entre cáncer y diabetes del departamento de Ciencias Básicas de la Salud, han presentado una solución novedosa, basada en la nanotecnología. “Nuestro equipo ha sintetizado nanopartículas usando materiales de sílice porosa, a modo de ‘queso gruyer’, con una enorme superficie interna y con una gran porosidad que permite la carga y liberación de los fármacos desde su interior”, explica Rafael García, investigador del grupo de Ingeniería Química y Ambiental de la URJC y uno de los autores del artículo que recoge esta investigación.

La síntesis de nanopartículas silíceas es complicada y requiere una gran cantidad de pasos. Por ello, las muestras preparadas mediante esta original metodología proporcionaron una liberación controlada y de forma continua de los productos farmacológicos de hasta 6 meses en algunos casos.

En el trabajo de investigación conjunto, publicado en la revista científica de alto impacto Advanced Functional Materials, se ha modificado la estructura del fármaco, sin variar sus propiedades terapéuticas, para que sea el propio fármaco quien dirija la formación de las nanopartículas, simplificando el proceso. Por ello se ha introducido el nuevo concepto de ‘fármacos-agentes directores de estructura’.

Adicionalmente, a través de las pruebas in vivo realizadas se ha demostrado que las nanopartículas son interiorizadas rápidamente tanto en células cancerígenas como sanas sin que se vea afectada la viabilidad celular.

Por tanto, el diseño y síntesis de nanopartículas silíceas porosas utilizando esta metodología tiene un gran potencial como ‘vehículo’ de suministro de fármacos de forma intra y extra-celular de una manera controlada y continúa en el tiempo.

Esta investigación se ha financiado a través de dos proyectos de tecnologías del Ministerio de Economía y Competitividad (MINECO) y un proyecto del Instituto de Salud Carlos III.

Referencia bibliográfica:

Morales, V., Gutiérrez-Salmerón, M., Balabasquer, M., Ortiz-Bustos, J., Chocarro-Calvo, A., García-Jiménez, C. and García-Muñoz, R. A. (2016), New Drug-Structure-Directing Agent Concept: Inherent Pharmacological Activity Combined with Templating Solid and Hollow-Shell Mesostructured Silica Nanoparticles. Adv. Funct. Mater. doi:10.1002/adfm.201505073