Un equipo científico internacional ha desarrollado una nueva molécula prueba —la VH298— que es capaz de provocar una respuesta hipóxica controlada en el interior de las células. El trabajo se ha publicado recientemente en la revista Nature Communications y tiene como primeros autores al experto Carles Galdeano, que es investigador Beatriu de Pinós de la Facultad de Farmacia y Ciencias de la Alimentación y del Instituto de Biomedicina de la Universidad de Barcelona (IBUB), y Julianty Frost, de la Universidad de Dundee (Reino Unido).
La investigación, liderada por Alessio Ciulli, investigador de la Universidad de Dundee, supone una nueva aproximación terapéutica de gran importancia en el ámbito de las lesiones isquémicas —producidas por la falta de circulación sanguínea— en el cerebro o en el corazón, y también en los accidentes cardiovasculares y la anemia por enfermedad renal crónica o por quimioterapia.
Una nueva diana terapéutica de interés en biomedicina
El uso de moléculas prueba tiene un interés creciente en la creación de fármacos, ya que permite validar químicamente nuevas dianas farmacológicas de un modo muy selectivo y aportar compuestos químicos que rápidamente se pueden desarrollar como fármacos. Sin embargo, identificar y desarrollar con éxito estas moléculas es extremadamente difícil.
Según explica el investigador de la UB Carles Galdeano, «la VH298 es capaz de inhibir la interacción proteína-proteína entre la enzima E3 ligasa VHL y el factor de transcripción HIF-1α, un proceso que desencadena de forma totalmente selectiva y controlada una cascada de procesos similares a los que se producen en las células que están sometidas a condiciones de hipoxia, es decir, de falta de oxígeno».
«Este trabajo —continúa el experto— valida por primera vez la proteína E3 ligasa VHL como diana terapéutica que puede ser modificada con fármacos. VH298 es capaz de aumentar los niveles de la hormona eritropoyetina (EPO) en las células e incrementar así la cantidad de glóbulos rojos». En definitiva, es como si se administrara oxígeno a las células, pero a través de un tratamiento farmacológico.
Carles Galdeano es miembro del Grupo de Investigación de Biología Computacional y Diseño de Fármacos de la UB y actualmente colabora con el grupo del investigador ICREA Xavier Barril. Es licenciado en Farmacia por la Universidad de Barcelona, donde se doctoró en 2012 con la tesis Disseny, síntesi, avaluació farmacològica i modelatge molecular de nous inhibidors de l’acetilcolinesterasa de lloc d’unió dual, un trabajo de gran interés científico en el campo de las enfermedades neurodegenerativas como el alzhéimer.
Galdeano, que pertenece al Departamento de Farmacia y Tecnología Farmacéutica y Fisicoquímica de la Universidad de Barcelona, siguió estudios posdoctorales en las universidades de Cambridge y Dundee (Reino Unido), con financiación Marie Curie de la Unión Europea. Actualmente, centra su investigación en identificar y caracterizar moléculas prueba de interés biomédico en el sistema de ubiquitina-proteasoma.
Referencia del artículo:
J. Frost, C. Galdeano, P. Soares, M. S. Gadd, K. M. Grzes, L. Ellis, O. Epemolu, S. Shimamura, M. Bantscheff, P. Grandi, K. D. Read, D. A. Cantrell, S. Rocha y A. Ciulli. «Potent and selective chemical probe of hypoxic signalling downstream of HIF-α hydroxylation via VHL inhibition». Nature Communications, noviembre de 2016. Doi: 10.1038/ncomms13312
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