El cribado de alto rendimiento (HTS), o el proceso mediante el cual las bibliotecas de compuestos de moléculas pequeñas se evalúan individualmente para determinar la unión, activación o inactivación de la actividad biológica en las moléculas objetivo del fármaco, ha sido parte del proceso de descubrimiento de fármacos durante más de dos décadas. Su objetivo principal es seleccionar rápidamente qué compuestos poseen la actividad deseada y, por lo tanto, someterse a pruebas y optimización adicionales. Desde su inicio, los métodos HTS han experimentado un cambio significativo: la dependencia temprana de los químicos de ensayo "elaborados en casa" y los instrumentos de investigación básica evolucionaron en métodos industrializados que incorporaron millones de compuestos que podrían ser seleccionados como objetivos de drogas purificadas mediante manejo sofisticado de líquidos, detección y robótica. .

El mercado HTS sigue siendo fuerte, representando el 35% del mercado mundial de tecnologías de descubrimiento de drogas, y se proyecta que alcance los $ 22.9 mil millones para 2023. Sin embargo, la industria está presionada para reducir el costo del proceso de descubrimiento de drogas y mejorar el número de compuestos de plomo que salen de campañas de detección; eventualmente convirtiéndose en una droga comercializada. Esta presión ha provocado un cambio en la forma en que HTS se lleva a cabo en toda la industria. Hoy, los métodos HTS se han alejado del énfasis "industrializado" y han adoptado un precepto de "detección más inteligente". Las campañas de detección generalmente ya no involucran millones de compuestos, sino que usan bibliotecas enfocadas que ofrecen no solo diversidad sino también farmacóforos conocidos de la familia de genes de interés. Los ensayos bioquímicos que utilizan dianas farmacológicas purificadas están siendo suplantados por ensayos funcionales y fenotípicos que involucran células. Algunos de los ensayos fenotípicos utilizados hoy en día implican el monitoreo cinético de la respuesta celular en tiempo real. Además, las líneas celulares inmortalizadas con objetivos farmacológicos sobreexpresados a su vez están siendo suplantadas por el uso de células primarias humanas con productos farmacológicos expresados endógenamente. Los problemas de aprovisionamiento de cantidades suficientes de células primarias humanas para campañas de HTS están comenzando a abordarse mediante el uso de células madre pluripotentes inducidas.

La detección más inteligente también se extiende a la instrumentación utilizada en HTS. La instrumentación de manejo y detección de líquidos debe ser capaz de realizar una serie de tareas de alto nivel a partir de procedimientos de análisis bioquímicos y basados en células, para ofrecer resultados precisos, eficientes y repetibles utilizando un repertorio diverso de modos de detección. BioTek Instruments comprende la evolución de HTS y ha diseñado instrumentación que facilita las aproximaciones más inteligentes que se ejecutan en los laboratorios HTS de hoy.

Fuente: Izasa Scientific S.L.U

https://www.izasascientific.com/es/
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